Sildenafil ist ein Wirkstoff, der pharmakologisch zu den PDE-5-Hemmern (Phosphodiesterase-5-Hemmern) gehört. Diese besitzen gefäßerweiternde Eigenschaften. Sildenafil wird hauptsächlich zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Potenzstörung, Impotenz) eingesetzt.

Sildenafil: allgemeine Informationen

Unter dem Markennamen Viagra des amerikanischen Pharmakonzerns Pfizer etablierte sich ab 1998 das Medikament zum bekanntesten Potenzmittel. Dabei handelte es sich um eine Zufallsentdeckung, weil Sildenafil ursprünglich für die Behandlung von Bluthochdruck und Angina Pectoris (Brustenge) vorgesehen war.

Potenzmittel Viagra gegen Impotenz Viagra gegen Impotenz

Der Wirkstoff Sildenafil ist in der Lage, eine ausreichende Erektion des Penis herbeizuführen und auch lange genug aufrecht zu erhalten. Seit der Markteinführung und Zulassung von Sildenafil kann erstmals jenen Männern wirkungsvoll geholfen werden, die an organisch bedingten Erektionsstörungen leiden.

Der Patentschutz und damit die alleinige Herstellung des Wirkstoffs Sildenafil unter dem Namen Viagra durch das Unternehmen Pfizer bestanden bis zum 22. Juni 2003. Durch die nachfolgenden Generika ist Sildenafil zu einem wesentlich günstigeren Preis unter verschiedenen Medikamentennamen verfügbar. In Deutschland, der Schweiz und Österreich ist Sildenafil verschreibungspflichtig.

Anwendungsgebiete von Sildenafil

Das Hauptanwendungsgebiet von Sildenafil konzentriert sich auf das Bestreben, Männern mit Erektionsstörungen wieder zu einem erfüllten Liebesleben zu verhelfen. Die Ursachen dieser Störungen sind meist organisch bedingt.

Chemische Zusammensetzung von Sildenafil Chemische Zusammensetzung von Sildenafil

Pathologische Befunde wie koronare Herzkrankheit, Hypertonie (Bluthochdruck) und Diabetes (Zuckerkrankheit) kommen hierfür in Betracht. Außerdem gibt es eine Reihe bestimmter Medikamente, die ebenfalls als Auslöser von Erektionsstörungen bekannt sind.

Sildenafil ist in der Lage, über die Hemmung der Substanz PDE-5 den Blutzufluss und Blutabfluss in den Penisschwellkörpern so zu regulieren, dass eine für den Geschlechtsakt ausreichende und anhaltende Erektion gewährleistet ist.

Ein weiteres Anwendungsgebiet ist die seit 2006 zugelassene Therapie mit maximal 3 x 20 mg/Tag Sildenafil bei Vorliegen der pulmonal-arteriellen Hypertonie (Anstieg des Blutdrucks und Gefäßwiderstandes im Lungenkreislauf). Kritiker verweisen auf eine nicht ausreichende Wirkung dieser Dosierung. Eine höhere Dosis ist in Deutschland derzeit jedoch nicht zugelassen.

Die Wirkungsweise von Sildenafil

Für eine ausreichende Erektion ist unter anderem die Freisetzung von Stickstoffmonoxid im Schwellkörper des Penis erforderlich. Über das Enzym Guanylatzyklase kommt es zur vermehrten Ausschüttung von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Dieses bewirkt das ausreichende Einströmen von Blut und damit die Ausbildung einer hinreichend starken Erektion.

Demgegenüber steht die cGMP-spezifische Phosphodiesterase vom Typ 5 (PDE-5), die das cGMP wieder abbaut. Hier greift Sildenafil als Hemmer ein. Infolge dessen bleibt der nunmehr auf hohem Niveau aufgebaute cGMP-Blutspiegel in den Schwellkörpern erhalten - die gewünschte Erektion tritt ein.

Wie wirken PDE-5-Hemmern? Wirkung von PDE-5-Hemmern

Der Wirkung von Sildenafil beginnt im Allgemeinen etwa eine halbe bis eine Stunde nach der Einnahme und hält ca. vier bis fünf Stunden an. Wird das Medikament nach einer üppigen Mahlzeit eingenommen, kann sich der Wirkungseintritt verschieben.

Der Wirkungsmechanismus von Sildenafil ist an das Erregungszentrum im Gehirn gekoppelt. Das bedeutet, dass eine Erektion nur bei sexueller Erregung bzw. Stimulation eintritt.

Welche Nebenwirkungen von Sildenafil können auftreten?

Wie bei jedem anderen Medikament auch, kann die Einnahme von Sildenafil zu unerwünschten Nebenwirkungen führen. Die in der Vergangenheit in den Medien verbreiteten Meldungen von Todesfällen im Zusammenhang mit der Einnahme von Sildenafil beruhen nachvollziehbar auf Nichtbeachten der absoluten Gegenanzeigen.

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Sildenafil auftreten:

  • Kopfschmerzen
  • Rötung des Gesichts
  • Magenbeschwerden und Verdauungsstörungen
  • Rhinitis (Entzündung der Nasenschleimhaut) oder verstopfte Nase
  • Gesteigerte Lichtempfindlichkeit und visuelle Wahrnehmungsstörungen (blaue Schleier)
  • Schwindelgefühle und vermindertes Reaktionsvermögen
  • Rückenbeschwerden und Muskelschmerzen
  • Dauererektion (Priapismus)

Von Kopfschmerzen und Gesichtsrötung berichten ca. 11% der Betroffenen, alle anderen Nebenwirkungen liegen bei einem Anteil von unter 4%.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) und Warnhinweise

Bei Vorliegen folgender Umstände darf Sildenafil keinesfalls eingenommen werden (absolute Kontraindikation):

  • Allergie gegen den Wirkstoff Sildenafil
  • Gleichzeitige Einnahme nitrathaltiger Medikamente oder von Stickstoffmonoxid-Präparaten (Hier kann es durch eine Verstärkungswirkung zu einem akuten, teilweise lebensbedrohlichen Blutdruckabfall kommen).

Besondere Vorsicht ist angeraten bei:

  • Sichelzellenanämie
  • Leukämie
  • Blutgerinnungsstörungen
  • Magen-Darm-Geschwüren

Ein gewisses Risiko tragen Patienten, die an koronarer Herzerkrankung leiden, einer Erkrankung des Herzens, die durch Engstellen oder Verschlüsse in den Herzkranzgefäßen (Koronararterien) verursacht wird. Durch den nun wieder möglichen, länger andauernden Geschlechtsakt wird der Kreislauf stärker belastet.

Wechselwirkungen von Sildenafil mit anderen Wirkstoffen

Es gibt eine Reihe von Medikamenten, die auf dieselbe Weise wie Sildenafil verstoffwechselt werden. Dazu gehört der Wirkstoff Ritonavir. Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil führt zu einem starken und gefährlichen Anstieg des Sildenafil-Plasmaspiegels.

Weitere Wechselwirkungen bestehen mit:

  • Alphablockern (blutdrucksenkende Arzneimittel)
  • Ketoconazol (Arzneistoff aus der Gruppe der Imidazole zur Vorbeugung und Behandlung von Pilzerkrankungen der Haut)
  • Itraconazol (systemisch wirkendes Antimykotikum zur Behandlung von Hefepilzinfektionen der Haut, der Organe sowie in und rund um die Vagina)
  • Erythromycin (Antibiotikum aus der Klasse der Makrolid-Antibiotika)
  • Cimetidin (Wirkstoff aus der Gruppe der H2-Rezeptor-Antagonisten)
  • Ritonavir (ein Arzneistoff aus der Gruppe der HIV-Proteaseinhibitoren zur Behandlung von HIV-Infektionen und AIDS)
  • Saquinavir (Arzneistoff aus der Gruppe der HIV-Proteaseinhibitoren zur Behandlung von HIV-Infektionen)
  • Arginin (proteinogene α-Aminosäure)

Da Sildenafil nur bis zu maximal fünf Stunden wirkt, können die Wechselwirkungen meist durch größere Zeitintervalle bei der Einnahme vermieden oder zumindest stark reduziert werden.

Studien zu Sildenafil

Zum Wirkstoff Sildenafil wurden zahlreiche Studien durchgeführt. Einige der wichtigsten sind in der nachfolgenden Übersicht aufgeführt.

In einer der ersten Studien nach der Zulassung von Sildenafil wurde die Wirksamkeit untersucht. In dieser sogenannten Dosis-Eskalations-Studie bis zu 100 mg Sildenafil konnte eine ausreichende Erektion bei 69% der Patienten erzielt werden. In der Placebo-Gruppe waren es nur 22%. (Goldstein et al.: Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. Sildenafil Study Group. In: N Engl J Med. 1998; 338 (20): S. 1397-1404).

Wirksamkeit von Sildenafil Wirksamkeit von Sildenafil

Bemerkenswert ist, dass bei Männern ohne Erektionsstörungen Sildenafil keine weiteren potenzsteigernde Eigenschaften besitzt, abgesehen von einer verkürzten Erholungszeit nach einer Ejakulation (Mondaini et al.: Sildenafil does not improve sexual function in men without erectile dysfunction but does reduce the postorgasmic refractory time. In: Int. J. Impot. Res. Band 14, Nr. 3, S. 225-228.

Arginin (eine semiessentielle Aminosäure) kann die Wirkung von Sildenafil verstärken, da es ebenfalls durch die Freigabe von Stickstoffmonoxid gefäßerweiternde Eigenschaften besitzt. Als erwünschter Nebeneffekt ist eine mögliche Dosisreduzierung von Sildenafil nachgewiesen. (U. Förstermann, W. C. Sessa: Nitric oxide synthases: regulation and function. In: European Heart Journal. Band 33, Nummer 7, April 2012, S. 829-37, 837a).

Ein Off-Label-Use (Verwendung außerhalb der Arzneimittelzulassung) von Sildenafil findet Anwendung bei extremen Frühgeborenen, die an bronchopulmonaler Dysplasie leiden. Hier wird der Wirkstoff zur Senkung des arteriellen Gefäßwiderstandes verabreicht. (H. Baquero et al. (2006): Oral sildenafil in infants with persistent pulmonary hypertension of the newborn: a pilot randomized blinded study. In: Pediatrics. Bd. 117, S. 1077-1083).

Quellen:

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