Le Sildenafil est un ingrédient actif appartenant à la famille des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) une classe de molécules actives indiquée pour le traitement de l’impuissance masculine ou “dysfonction érectile”. Substance aux effet vasodilatateurs, le Sildenafil a été le premier médicament de cette classe d’inhibiteurs de PDE-5 et est plus communément connu sous sa célèbre appellation commerciale “Viagra”.

En bref

Le Sildénafil a une longue d'histoire qui a démarré à partir des années 1990. A cette époque des chercheurs anglais s'interessaient à développer un nouveau traitement susceptible de soulager les problèmes cardiaques. C'est en effet dans ce cadre que les scientifiques ont formulé la substance UK-92480, aujourd'hui connue sous le nom de Sildénafil. 

Si le Sildénafil s'est montré inefficace dans le traitements des problèmes cardiaques lors des différentes séries de tests cliniques, il a toutefois révélé un effet tout à fait inattendu sur les fonctions érectiles des patients. En effet plusieurs hommes ont fait état d'érections spontanées  dans les heures qui suivaient l'ingestion de la molécule. C'est donc la découverte accidentelle d'un effet secondaire du Sildénafil qui a ouvert la voie du premier traitement oral contre la dysfonction érectile.

Formule chimique du sildénafil (Viagra)formule chimique du sildenafil

Dès 1991 les chercheurs du laboratoire Pfizer brevetaient leur agent actif sous le libellé "Citrate de Sildénafil". Sept ans plus tard, Pfizer obtenait l'autorisation de mise sur le marché du Viagra et rencontrait immédiatement le succès mondial qu'on lui connaît.

Premier né des agents actifs du groupe des inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5, le Sildénafil inhibe la libération de la phosphodiestérase de type 5, responsable de la dégradation de la GMPc (guanosine monophosphate). Si l'utilisation principale du Sildénafil se fait dans le cadre du traitement de la dysfonction érectiles, ses applications médicales  sont multiples et peut également être indiqué pour traiter l'hypertension artérielle pulmonaire (ou hypertension pulmonaire).

Mécanisme d’action

Lorsqu'un homme est stimulé sexuellement, son corps augmente la production d'une substance appelée Guanosine monophosphate cyclique (GMPc). De cette surproduction résulte une relaxation du muscle lisse du pénis et une dilatation des vaisseaux sanguins du corps caverneux dans lesquels l'afflux sanguin augmente, ce qui entraine l'érection du pénis.

Or face à cette production de Guanosine monophosphate cyclique (GMPc), il existe une autre substance produite naturellement par l'homme qui conduit au mécanisme inverse : il s'agit d'une enzyme appelée phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) qui va décomposer la Guanosine monophosphate cyclique (GMPc) et donc empecher la dilation des vaisseaux et par la même l'érection.

C'est finalement une question de ratio entre ces 2 substances qui permet ou non l'érection. Il faut en effet une surproduction de GMPc vs l'enzyme PDE-5 pour que les vaisseaux sanguins du pénis se dilatent et provoquent l'érection.

Et c'est justement sur ce ratio qu'intervient directement le sildénafil : bien qu'il ne soit pas en mesure d'agir sur la production de Guanosine monophosphate cyclique (GMPc), que seule la stimulation sexuelle est capable d'encourager, il va en revanche inhiber la production de l'enzyme phosphodiestérase de type 5 (PDE-5), et donc augmenter suffisemment le ratio GMPc vs PDE-5 pour permettre aux muscles du pénis de se relacher, et à l'afflux sanguin de déclencher l'érection.

Quel est le mécanisme d'une érection ? mecanisme d'une erection

Le sildénafil n'est pas un aphrodisiaque

La prise d'un comprimé de Sildénafil n' a en effet aucune vertue aphrodisiaque en ce sens où l'agent actif ne produit aucun effet sur le désir sexuel, préalable pourtant indispensable à l'obtention d'une érection. 

Cela signifie par conséquent que prendre un comprimé de Sildenafil ne vous conduira pas automatiquement à une érection. L'homme devra auparavant être stimulé sexuellement pour pouvoir l'obtenir.

Interactions

Le Sildénafil peut interagir avec d'autres médicaments, et peut notamment  amplifier les effets de certains d'entre eux. La consultation préalable d'un médecin est donc indispensable. 

  • Parmi ces interactions potentielles on peut citer les traitements à base de nitrates ou d'oxyde nitriques (utilisés pour traiter l'angine de poitrine)
  • La prudence est également nécessaire pour tous les traitements contenant des inhibiteurs de la protéase, c'est par exemple le cas des traitements contre le VIH.
  • Le Sildénafil peut également augmenter les effets de certains traitements à base d'alpha-bloquant : c'est souvent le cas pour les traitements de la pression artérielle ou de la prostate.

Effets secondaires

Comme tout traitement médicamenteux, l'utilisation du Sildénafil peut être sujette dans certains cas à des effets secondaires potentiels qui sont propres à chaque patient.

Pour n'en citer que quelques un on peut mentionner notamment chez certains patients l'apparition de maux de tête ou de rougeurs du visage causées par vasodilatation. Environ 11% des patients ont signalé ces effets secondaires.

D'autres (4%) sont signalé avoir ressenti des maux d'estomac ou des symptômes de rhinite lors de la prise de leur traitement de Sildénafi.

Des troubles de la vision ont également été reportés et toucheraient environ 3% des patients : ils se matérialisent par une plus grande sensibilité à la lumière, ou par une légère brume bleue dans la vision.

Très rarement il a été fait état de neuropathie optique ischémique antérieure (une réduction de l'afflux sanguin vers la tête du nerf optique) qui peut provoquer des lésions oculaires voire même une cécité.

Ci après une vue d'ensemble des effets secondaires possibles du Sildénafil selon leur fréquence (de très fréquents à rares)

Effets secondaires très fréquents
Indigestion Maux de tête
Rougeur du visage
(par dilatation des vaisseaux sanguins)
Diarrhée
Effets secondaires courants
Vertiges Hémorragies rétiniennes
Irritation des yeux Palpitation
Congestion nasale Prise de poids
Grippe Bronchite
Insomnie Anxiété
Hémorroïdes Perte de cheveux
Inflammation gastro-intestinale Douleurs musculaires
Effets indésirables occasionnels ou rares
Yeux injectés de sang Douleur oculaire
Erection douloureuse Crise cardiaque
Vomissement Pression artérielle élevée

Contre-indications du Sildénafil

L'utilisation concomitante de Sildénafil avec d'autres vasodilatateurs devrait être soumis à validation médicale d'un médecin, en particulier pour les cas de patients souffrant de maladies des vaisseaux coronaires. Parmi ces vasodilatateurs on pourra citer plus particulièrement ceux contenant du nitrate et de l'oxyde nitrique, utilisés pour l'expansion des vaisseaux coronaire.

La prise de Sildénafil peut également être contre indiquée (ou contrôlée sous étroite surveillance médicale) dans les cas suivants :

  • Leucémie,
  • Maladie gastro-intestinale,
  • Anémie falciforme.

Les patients souffrant de saignements et d'insuffisance hépatique sévère doivent (sauf avis médical contraire) éviter les traitements à base de Sildénafil, il en va évidemment de même des patients allergiques au Sildénafil lui même. 

L'administration concomitante avec les médicaments suivants est généralement possible mais sous surveillance médicale :

  • Les alpha-sympatholytiques (souvent utilisés contre l'hypertension),
  • Le Kétoconazole et l'Itraconazole (agents fongiques),
  • Le Ritonavir (traitement anti-VIH).

Enfin, les patients présentant des anomalies du pénis doivent impérativement consulter un médecin avant de prendre du Sildénafil, ou tout autre traitement oral contre la dysfonction érectile.

Dernière mise à jour le : 19.04.2017

  • Commandez uniquement l'ordonnance pour Viagra

    Notre médecin établira votre ordonnance après une courte consultation en ligne. Cette ordonnance vous sera envoyée et pourra être utilisée dans toute pharmacie française.

    Commandez votre ordonnance maintenant
    OR
  • Order your Viagra to your door

    Our pharmacy will send your treatment right to your doorstep. this service includes doctor prescription and 24h express delivery.

    Commandez votre traitement Viagra maintenant