Orlistat är ett läkemedel för behandling av sjuklig fetma (övervikt). Det reducerar absorptionen av fett i mag- och tarmkanalen och sålunda minskas mängden energi som absorberas genom dieten. Orlistat utvecklades av det schweiziska läkemedelsföretaget Roche. Det ursprungliga läkemedlet finns på marknaden sedan år 1998 under varumärket Xenical. Dessutom finns det ett utbud av flera generiska versioner i Europa.

Vad är fetma?

Fetma - sjuklig fetma - är när en persons body mass index (BMI) är lika med eller överstiger värdet av 30. Detta är inte identiskt med fetma, som eventuellt redan förekommer vid ett BMI som är mellan 25 och 29,9, men är emellertid en av de bästa indikatorerna för om fetma föreligger.

Orsaker till fetma

Läkare skiljer mellan en primär och en sekundär fetma. Den förstnämnda orsakas av genetiska och psykologiska faktorer, men framför allt genom att överätande och brist på motion. En sekundär fetma är en hormonell obalans och beror på metabola sjukdomar eller skador på det centrala nervsystemet - till exempel en hjärntumör.

Hälsorisker

Fetma är inte bara ett estetiskt problem. I samband med ett högt BMI och med ökande kroppsvikt ökar risken för diabetes mellitus, högt blodtryck (hypertoni) och hjärt- och kärlsjukdom kraftigt.

Orlistats verkan

De första läkemedlen mot fetma var huvudsakligen anorektika (aptitnedsättande medel), men på grund av allvarliga, ibland livshotande, biverkningar minskade användningen av dessa och senare har de till stor del dragits tillbaka från marknaden. Orlistat, å sin sida, har ingen effekt på att minska aptiten, men på en minskad mängd fettabsorption i mag- och tarmkanalen.

Den aktiva substansens kemiska uppbyggnad Xenicals strukturformel

Ill.: Läkemedlet Xenicals strukturformel

Orlistat är en så kallad lipasinhibitor. Den inhiberar effekten av matsmältningsenzymer (lipaser) i magen och övre tunntarmen. Kostfetter levereras till kroppen i form av triglycerider - de kan absorberas i magtarmkanalen endast om matsmältningsenzymer orsakar att de delas upp i monoglycerider och fettsyror.

Osmält fett utsöndras som sådant med avföringen. Lipaser består av ett flertal aminosyror, orlistat blockerar aminosyran serin och därigenom verkan av hela enzymet. Kemiskt sett binder sig orlistat kovalent (på molekylär nivå) på det aktiva stället av gastriska och pankreatiska lipaser.

När föreskrivs orlistat?

Orlistat ordineras till överviktiga patienter med ett BMI på minst 28 och med uppenbara hälsorisker och patienter med fetma, där en förändring av diet och ett träningsprogram inte har inneburit en framgångsrik viktminskning. Den aktiva ingrediensen används i allmänhet som en del av en omfattande behandlingsplan och med en lätt diet.

Antalet godkända kilokalorier beror på den ursprungliga vikten och patientens motionsvanor. En måltid bör inte innehålla mer än 15 g fett (ungefär en matsked olja). Totalt bör fetthalten inte överstiga 30 procent av den dagliga mängden energi som intas.

Kliniska studier visar att en del av patienterna, efter att ha använt orlistat, kunde förlora upp till tio procent av sin ursprungliga vikt. Om, efter tolv veckors behandling med orlistat 120 mg, inte har skett en viktminskning som är mer än fem procent, bör behandlingen dock avbrytas på grund av bristande effektivitet.

Hur används orlistat?

Orlistat kan erhållas i form av kapslar med doser på 60 eller 120 mg av den aktiva beståndsdelen. Kapslarna ska tas omedelbart före, under eller upp till en timme efter att man har ätit en stor måltid. Om en måltid inte innehåller något fett eller om den utelämnas, ska ingen kapsel tas.

Orlistats biverkningar

Mycket vanliga biverkningar är oljig flytning från rektum, oljig, fet och lös avföring och flatulens (även med diarré). Vid användning av 120 mg kapslar är det också mycket vanligt att man får influensaliknande symtom på grund av infektion i de övre luftvägarna.

Vanliga biverkningar är smärta i undre delarna av magen, fekal inkontinens, ökade tarmrörelser och diarré. Vid en 120 mg dos förekomma ofta också tand- och tandköttsbesvär, menstruationsrubbningar, urinvägsinfektioner, infektion i de nedre luftvägarna, liksom trötthet och ångest.

Biverkningar med okänd frekvens är förändringar i blodets koagulation, allergiska reaktioner eller anafylaktisk chock, ansiktssvullnad , klåda, hudsymtom, mindre efterblödningar, tarmblödning och divertikulit (inflammation i tjocktarmen).

Det har också rapporterats var om oxalsyra i njuren, leverinflammation och ibland allvarlig gallsten. I fråga om eventuell nedsatt leverfunktion framkommer det ur en brittisk studie från 2013 att användningen av orlistat inte verkar vara den främsta anledningen till detta. En potentiellt hepatotoxisk effekt av orlistat är dock för närvarande under vidare utredning.

Patienter med diabetes typ 2 får under behandling med orlistat mycket ofta hypoglykemi och bukspänningar.

Kvinnor som vill köpa orlistat (Xenical) bör ha i åtanke att preparatet kan orsaka svår diarré, varigenom effekten av p-piller kan annulleras. Patienter bör i sådana fall dessutom använda en barriärmetod (kondom) vid samlag. En direkt interaktion mellan orlistat och p-piller finns ändå inte.

Biverkningar av orlistat i tabellöversikt

Mycket vanliga biverkningar Vanliga biverkningar Andra biverkningar
Huvudvärk Flatulens Allergiska reaktioner
Magsmärtor Lös avföring Illamående
Tenesmus Oregelbunden
menscykel
Kräkningar
Fettig/oljig avföring Utmattning Blåsor på huden
Yrsel Feber Ögonirritation

Interaktion med andra ämnen

Orlistat kan påverka absorptionen av fettlösliga vitaminer (vitamin A, D, E, K) och innebära en vitaminbrist, som slutligen måste behandlas med extra vitamintillskott. Interaktioner finns troligen med det blodsockersänkande medlet akarbos - de två medlen bör inte tas tillsammans.

Användningsbegränsningar (kontraindikationer ) av orlistat

Orlistat bör inte användas om man är allergisk mot den aktiva substansen, om man har störningar i absorptionen av näringsämnen (malabsorption) och vid en gallstas.

Patienter med diabetes typ 2 kräver en medicinsk övervakning under behandlingen, eftersom det finns tecken på nedsatt effekt av orlistat hos dessa patienter och läkemedlet kan ha en inverkan på effektiviteten av blodglukossänkande medel. Vid tidigare skador på lever eller njure rekommenderas också särskilt uppmärksam medicinsk övervakning.

Orlistat är inte godkänt för användning under graviditet och vid amning, samt för barn och ungdomar under 18 år, på grund av att det inte finns kliniska studier för dessa användargrupper.

Källor:

  1. Xenical: EPAR, European Medicines Agency. URL: ema.europa.eu
  2. Randomised placebo-controlled trial of orlistat for weight loss and prevention of weight regain in obese patients. European Multicentre Orlistat Study Group, Sjöstrom, L. et al. URL: ncbi.nlm.nih.gov
  3. Xenical, 1177. URL: 1177
  4. Fetma, 1177. URL: 1177

Senast uppdaterad: 21 nov 2016

  • Beställ endast recept för Xenical

    En av våra läkare kan skriva ut ett recept efter en snabb nätkonsultation. Receptet kommer att skickas till dig och kan användas på svenska apotek.

    Beställ recept nu
    ELLER
  • Beställ Xenical till din dörr

    Vårt apotek skickar din behandling hem till dig eller till ditt närmaste postombud. Recept och expressleverans ingår i priset du ser.

    Beställ Xenical nu