Den aktiva substansen finns tillgänglig i produktform som Viagra och generisk Sildenafil och tillhör gruppen PDE-5-hämmare. Dess ändamål är att främja den vasodilaterande (kärlvidgande) aktiviteten hos den cellulära budbäraren cGMP. Ursprungligen utvecklades sildenafil för behandling av angina pectoris och pulmonell arteriell hypertension (högt blodtryck i lungkretsloppet). Effekten av sildenafil vid impotens (erektil dysfunktion, potensstörning) upptäcktes av en slump.

Sildenafils effekt

Den vasodilerande effekten av sildenafil baserar sig på hämning av fosfodiesteras typ 5. Denna, i sin tur, är ansvarig för nedbrytningen av den artäravslappnande cellulära budbäraren cGMP, som verkar i den glatta muskulaturen. Denna överser avkopplingen och den tillhörande utbyggnaden av blodkärlen som reglerar blodtrycket.

Sildenafils kemiska sammansättning Sildenafils kemiska sammansättning

En mängd olika enzymer, olika neurotransmittorer och hormoner reglerar processerna i organismen. Först när de inte längre är i balans märker man av olika symtom. Dessa innefattar bland annat plötslig och konstant impotens.

I detta fall fungerar inte interaktionen mellan den cellulära budbärarmolekylen cGMP och enzymerna i fosfodiesteras typ 5, eftersom dessa bryter ner cGMP för tidigt eller för snabbt.

Hur sidenafil fungerar Hur sidenafil fungerar

Sildenafil hämmar fosfodiesteras typ 5 i dess verksamhet och fördröjer därför nedbrytningen av cGMP. Detta i sin tur resulterar i en längre avkoppling och åtföljande utvidgning av blodkärlen.

Sildenafil gör erektioner möjliga

Den aktiva substansen sildenafil säkerställer bland annat att uppmjukningen av de blodkärl som finns i svällkroppen i penisen håller i sig en längre tid. På så sätt kan blodet flyta in i de ytterligare expanderade blodkärlen vid sexuell stimulering och ge upphov i en erektion av penis.

Eftersom sildenafil hämmar nedbrytningen av cGMP genom att hämma fosfodiesteras varar erektionen tillräckligt länge.

Det måste ändå noteras att en sexuell stimulering måste finnas för att sildenafil ska fungera som potensmedel.

Studier påvisar god effekt vid behandling av impotens

Flera studier som gjorts på sildenafil påvisar dess effektiva verkan, samtidigt som medlet tolereras väl. Studierna genomfördes i varje enskilt fall som dubbelblinda studier under en period på tolv veckor. Deltagarna var 268 män som lidit av impotens utan organisk orsak i genomsnittligen 5,6 år. Patienter med diabetes och impotens hade lidit av impotens i genomsnitt i 12 år.

I alla studiegrupper visade sildenafil en signifikant skillnad i jämförelse med patienter som behandlades med placebomedel. I gruppen som behandlades med sildenafil rapporterade 61 % av alla patienter att deras potens förbättrats väldigt mycket, medan endast 22 % av deltagarna i placebogruppen rapporterade detta.

För män med impotens av olika svårighetsgrader bekräftar dessa framgångsrika studieresultat att det finns hopp om att få ett normalt och meningsfullt sexliv i framtiden. Detta innebär en ökning av livskvaliteten med ytterligare effekter på den psykologiska hälsan. Vid impotens utvecklas nämligen ofta depression.

Även för diabetiker är sildenafil effektivt och tolereras mycket väl som läkemedel för behandling av impotens.

Det ursprungliga användningsområdet för sildenafil

Då sildenafil först utvecklades på 1990-talet var det ursprungligen avsedda användningsområdet för den aktiva substansen angina pectoris, en cirkulationsstörning i kranskärlen. Läkemedlet uppfyllde inte de höga förväntningarna för denna sjukdom, men visade sig ändå vara ett effektivt potensmedel. Effektivare läkemedel för behandling av angina pectoris utvecklades, så som långverkande nitrater eller betablockerare och nitroglycerin från akut behandling.

Sildenafil används ändå för flera andra ändamål:

  • pulmonell hypertension (godkänd 2006) och
  • idiopatisk pulmonell arteriell hypertension och
  • impotens

Så kallade off-label användningsområden är vid bronkopulmonell dysplasi, en sjukdom som orsakar en patologisk förändring i lungan, som utlöses hos för tidigt födda barn vid konstgjord andning. Sildenafil används också framgångsrikt vid behandling av höjdsjuka och sklerodermi.

Biverkningar av sildenafil

Liksom alla läkemedel och potensmedel har sildenafil vissa biverkningar. Biverkningarna av sildenafil liknar de symtom som man får av alla PDE5-hämmare. Enligt studier kan läkemedlet till exempel orsaka

  • 11% av patienterna får huvudvärk,
  • 9% får matsmältningsproblem,
  • 6% får en lätt förkylning.

Även om patienter i placebogruppen klagade på hjärtproblem i 5 % av fallen, inträffade detta i den patientgrupp som behandlades med sildenafil i endast 3 % av fallen.

Dessutom förekommer biverkningar som:

  • ansiktsrodnad,
  • kognitiva störningar,
  • sänkt reaktionsförmåga och i mycket sällsynta fall
  • en priapism (en konstant erektion).

Om en permanent erektion uppstår måste denna behandlas omedelbart, eftersom en priapism som inte omedelbart behandlas kan av sig själv leda till förlust av potensen. Om man känner av bröstsmärtor efter att man har tagit sildenafil bör en läkare också konsulteras så snart som möjligt.

Interaktion med andra ämnen

Sildenafil kan påverkas och påverka andra läkemedel, så att deras effekt förstärks eller försvagas. Därför finns det vissa användningsbegränsningar för patienter som använder de följande läkemedlen.

Sildenafil ska inte tas tillsammans med läkemedel som används för behandling av en HIV-infektion. Detta gäller särskilt för Ritonavir, en stark cytokrom P450 3A4-hämmare, som hämmar nedbrytningen av sildenafil. Detta leder till kritiskt höga plasmanivåer.

Andra interaktioner som skall tas i beaktande kan ske vid samtidig användning av antibiotika, så som erytromycin eller mediciner för svampbehandling.

Kontraindikationer för sildenafil

Intaget av nitratinnehållande läkemedel, så som sprayen Nitrolingual, innebär en absolut kontraindikation. Detta gäller även för kväveoxid-donatorer, vilka används för expansion av kranskärlen. Kombinationen av sildenafil med dessa läkemedel främjar ett livshotande blodtrycksfall.

Patienter med kranskärlssjukdom kan använda sildenafil endast om samlag i sig inte är medicinskt alltför betungande för det kardiovaskulära systemet. Detsamma gäller patienter med blödningssjukdom, svåra leverskador och avvikningar i penisen. Även personer som är allergiska mot sildenafil måste rådgöra med läkare.

Leukemi, mag- och tarmsjukdomar och sicklecellanemi ger upphov i användningsbegränsningar. Samtidig användning av sildenafil kan ske endast i specialfall.

Källor:

  1. Sildenafil Citrate Therapy for Pulmonary Arterial Hypertension, Nazzareno Galie, MD et al. The New England Journal of Medicine. URL: nejm.org
  2. Sildenafil (marketed as Viagra and Revatio) Information. U.S. Food and Drug Administration. URL: fda.gov
  3. Sildenafil citrate 100 mg starting dose in men with erectile dysfunction in an international, double-blind, placebo-controlled study: effect on the sexual experience and reducing feelings of anxiety about the next intercourse attempt. Loran OB et al. The Journal of Sexual Medicine. URL: ncbi.nlm.nih.gov
  4. Läkemedel vid kärlkramp. 1177. URL: 1177

Uppdaterad: 20 nov 2016

  • Beställ endast recept för Viagra

    En av våra läkare kan skriva ut ett recept efter en snabb nätkonsultation. Receptet kommer att skickas till dig och kan användas på svenska apotek.

    Beställ recept nu
    ELLER
  • Beställ Viagra till din dörr

    Vårt apotek skickar din behandling hem till dig eller till ditt närmaste postombud. Recept och expressleverans ingår i priset du ser.

    Beställ Viagra nu