Gestagener (gulkroppshormon) hör till de kvinnliga könshormonerna. Hormonet stimulerar tillväxten av endometrium och förbereder den för implantation av befruktade ägg. För hormonella preventivmedel framställs gestagen syntetiskt.

Syntetiskt framställda gestagener för läkemedelsadministrering

Gestagener kan vara syntetiskt framställda för läkemedelsadministrering och för att syntetiskt öka kroppens eget gulkroppshormon. De är baserade på funktionaliteten hos det naturliga gulkroppshormonet progesteron, som produceras tillsammans med östrogen i äggstockarna och är bland de viktigaste könshormonerna.

Östrogen och gestagen agerar tillsammans och är på grund av deras interaktion genom deras koncentration signifikant involverade i flera processer, så som vid en graviditet eller för att förhindra en graviditet.

Syntetiskt framställda gestagener har som mål att förhindra graviditeter genom att blockera ägglossningen, så att ägget inte kan befruktas normalt. Därför används gestagener främst för att förhindra graviditet genom p-piller.

Dessutom är gestagener delvis ansvariga för menstruationsblödningars regelbundenhet. Störningar i menstruationsblödningars regelbundenhet brukar tillskrivas en progesteronbrist. Genom gestagener balanseras underskott och menstruationsblödningar normaliseras i sin rytm. Med endometrios hjälper gestagener att minska livmoderslemhinnan och därmed motverka sjukdom.

Hur verkar gestagener i den kvinnliga kroppen?

Effekten av gestagener baserar sig främst på effekten av naturligt progesteron i kombination med östrogen. Medan östrogen förbereder livmoderslemhinnan för eventuell befruktning, säkerställer progesteron att inbäddning av ett befruktat ägg kan ske.

Om ett ägg produceras och frisätts i äggstockarna förhindrar progesteron ägglossning och mognaden av andra ägg och därmed flera samtidiga graviditeter. Progesteron möjliggör också processen, från det att ett ägg befruktas, som gör det vaginala sekretet och slemmet i livmoderhalsen trögflytande, så att inga ytterligare spermier kan komma in i livmodern för att befrukta ytterligare ett ägg.

Har ingen befruktning inträffat och graviditet inte uppstått sänks progesteronnivåerna. Här uppstår menstruationsblödningar för att transportera bort konstruerad endometrial vävnad från kroppen.

I lämpliga doser baserar sig syntetiska gestagener på denna naturligt progesteroneffekt. De används särskilt i syfte att förhindra mognaden av oocyter, stelningen av slidan och vaginal slem- och ägglossning.

Dessutom verkar gestagener mot utvecklingen av cancerceller. På grund av den ökade bildningen av endometrium genom östrogen ökar risken för att en degenerering av celler och cancerceller uppstår. På grund av tillsatsen av gestagener avlägsnas nybildat endometrium. Vid långsiktig ökning av gestagener ökar underutveckling av livmoderslemhinnan och risken för cancer minskar.

Progestiner för hormonella preventivmedel

Gestagener som används i preventivmedel för att förhindra graviditeter genom att förhindra befruktning baserar sig på en av huvudfunktionerna, nämligen att progesteroner förhindrar flera samtidiga graviditeter genom att förhindra ytterligare befruktning eller implantation av ett befruktat ägg.

Det oftast förekommande p-pillret med gestagener består av en kombination av det konstgjorda östrogenet etinylestradiol. Det konstgjorda östrogenet minskar follikelstimulierande hormon, så att det inte förekommer en follikelutveckling när man tar det kombinerade p-pillret. På detta sätt uppstår ett dubbelt förebyggande skydd genom gestagener, vilket gör det kombinerade p-pillret till det säkraste preventivmedlet.

Gestagener i hormonella preventivmedel Gestagener i hormonella preventivmedel

Klassiska minipiller, å andra sidan, har endast en progestin, så som noretindron, levonorgestrel eller desogestrel, och är fritt från östrogen. De förhindrar ägglossning, så att inget mognat ägg kan befruktas av spermier och ser till att implantation av redan befruktade ägg inte är möjligt eller att det stöts från livmoderslemhinnan. Här är ett tidsbundet intag viktigt. Det klassiska minipillret är lämpligt för kvinnor som inte tål östrogen och ammande kvinnor.

Minipiller med en extra låg gestagenkoncentration är, när det gäller preventivmedel, vanligtvis enbart begränsade till att verka för en förtjockning av vaginalt- och livmodersslem så att spermierna inte kan tränga igenom. Det mest effektiva preventivmedlet vid denna typ av preventivmedel är p-piller, som har en högre gestagenkoncentration eller erbjuds som kombinerade p-piller.

Moderna östrogenfria minipiller finns också med gestagenet desogestrel. De fungerar som klassiska minipiller, men med extra tjockt slem i slidan och livmoderhalsen, så att spermier inte tränger igenom. Dessutom fungerar gestagenet desogestrel i livmoderslemhinnan, så att det inte kan uppstå någon implantation. Administreringstiden kan varieras upp till 12 timmar utan att ha en minipillret förlorar sin effekt.

Piller med olika syntetiska progestiner inkluderar:

Piller med noretindron (första generationens syntetiska gestagener):
Varumärke Form Ämne Tillverkare
BiNovum Bifasisk Etinylestradiol
(35mcg)
Noretisteron
(500mcg/1mg)
Janssen Cilag
Brevinor Monofasisk Etinylestradiol
(35mcg)
Noretisteron
(500mcg)
Pharmacia
Loestrin 20 Monofasisk Etinylestradiol
(20mcg)
Noretisteron
(1000mcg)
Galen
Loestrin 30 Monofasisk Etinylestradiol
(30mcg)
Noretisteron
(1500mcg)
Galen
TriNovum Trifasisk Etinylestradiol
(35mcg)
Noretisteron
(500mcg/
750mcg/1mg)
Janssen Cilag
Piller med levonorgestrel (andra generationens syntetiska gestagener):
Varumärke Form Ämne Tillverkare
Microgynon Monofasisk Etinylestradiol (30mcg)
Levonorgestrel
(150 mcg)
Bayer
NovaStep Trifasisk Etinylestradiol
(30mcg/40mcg
/30mcg)
Levonorgestrel
(50mcg/75mcg
/125mcg)
Bayer
Ovranette Monofasisk Etinylestradiol
(30mcg)
Levonorgestrel
(150mcg)
Wyeth
Piller med norgestimat (andra generationens syntetiska gestagener):
Varumärke Form Ämne Tillverkare
Cilest Monofasisk Etinylestradiol
(35 mcg)
Noretisteron
(250mcg)
Janssen Cilag
Piller med gestoden (tredje generationens syntetiska gestagener):
Varumärke Form Ämne Tillverkare
Femovan Monofasisk Etinylestradiol
(30mcg)
Gestoden
(75 mcg)
Bayer
Milvane Monofasisk Etinylestradiol
(20mcg)
Gestoden
(75 mcg)
Bayer
Piller med desogestrel (tredje generationens syntetiska gestagener):
Varumärke Form Ämne Tillverkare
Marvelon Monofasisk Etinylestradiol
(30mcg)
Desogestrel
(150 mcg)
Organon
Marvelon Monofasisk Etinylestradiol
(20mcg)
Desogestrel
(150 mcg)
Organon
Piller med drospirenon (syntetiska gestagener med gestagena och antiandrogena effekter):
Varumärke Form Ämne Tillverkare
Yasmin Monofasisk Etinylestradiol
(30mcg)
Drospirenon
(300 mcg)
Bayer
Piller med cyproteronacetat (derivat av syntetiskt progesteron (progestin)):
Pillernamn Form Ämne Tillverkare
Diane 35 Monofasisk Etinylestradiol
(35 mcg)
Cyproteronacetat
(2mcg)
Bayer
Piller med estradiol (naturligt östrogen) och dienogest (syntetisk gestagen):
Varumärke Form Ämne Tillverkare
Qlaira Fyrfasisk Estradiol
(3 mg/2 mg/1mg)
Dienogest
(2mg/3mg)
Bayer
Piller med  östradiol och nomegestrolacetat (mycket selektiva progestiner):
Varumärke Form Ämne Tillverkare
Zoely Monofasisk Estradiol
(1500 mcg)
Nomegestrolacetat
(2500 mcg)
Theramex

Gestagener i akuta preventivmedel

Vid hög gestagenkoncentration, till exempel i levonorgestrel, handlar det ändå om så kallade "dagen efter" piller eller akuta p-piller. Dessa förhindrar graviditet när samlag förekommit utan preventivmedel strax före ägglossningen och strax efter ägglossning.

Beroende på preparatet och den aktiva ingredienser kan "dagen efter" piller kan tas upp till tre eller fem dagar efter samlag. Efter att pillret tagits sker en så kallad bortfallsblödning, som kan vara svag eller stark i sin styrka. Mellanblödningar efter intag är inte ovanliga.

Biverkningar och interaktioner av gestagener

Intag av gestagener kan orsaka biverkningar. Särskilt mellanblödningar och spotting kan förekomma under de första månaderna efter att man börjat intaget. Huvudvärk, som oftast försvinner när kroppen har vant sig med gulkroppshormon, kan även förekomma i början.

Kvinnor rapporterar också om yrsel, trötthet, viktökning och hudproblem. Beröringssmärta och spänningar i brösten sker i synnerhet i den sista tredjedelen av menstruationscykeln. Risken för trombos är mycket högre, vilket är fallet särskilt hos rökare.

Interaktioner kan förekomma vid samtidig användning av andra läkemedel och/eller specifika ämnen och gestagener. Dessa inkluderar bland annat:

  • Vissa antibiotika
  • Antiepileptika
  • Läkemedel med johannesört
  • Läkemedel för att främja gastrointestinal aktivitet

Det bör noteras att aktiva beståndsdelar i läkemedlet ta kan förbli dagar i kroppen när du slutar att ta läkemedlet och kan ha en interaktion med gestagener.

Användningsbegränsningar (kontraindikationer)

Gestagener bör endast användas efter konsultation med en läkare vid till exempel följande sjukdomar och riskfaktorer:

  • Det akuta stadiet av blodkärlssjukdomar
  • Högt blodtryck
  • Migrän
  • Diabetes
  • Förhöjd trombosrisk
  • Bröstcancer eller cancer i fortplantningsorgan
  • En ökad risk för blodproppsbildning
  • Stroke
  • Hjärtsvikt
  • Oförklarlig vaginal blödning
  • Allvarlig övervikt
  • Akut och kronisk leversjukdom och levercancer
  • Graviditet och amning

Källor:

  1. Design and Interpretation of Oral Contraceptive Drug-Drug Interaction Studies, Purohit V. et al. URL: fda.gov
  2. Progesterone supplement in pregnancy: an immunologic therapy?, Raqusa, A. et al. Lupus (2004). URL: ncbi.nlm.nih.gov
  3. P-piller, 1177. URL: 1177.se

Senast uppdaterad: 12 dec 2016